![安定[藥品]](/img/2/615/nBnauM3XyYTOyQDN3QTO3EDMyQTMwcTOykzMyQTNwAzMwIzL0kzLxczLt92YucmbvRWdo5Cd0FmL0E2LvoDc0RHa.jpg "安定[藥品]")
簡介
安定分子結構安定，學名地西泮，又名苯甲二氮卓、VALIuM，Diapam、Stes01id、Stes01in。有機化合物，分子式C16H13ClN2O，分子量284.76。外觀為白色結晶粉末。熔點125～126℃。幾乎不溶於水，溶於丙酮。
作用與利眠寧相似。有鎮靜、抗驚厥、使橫紋肌鬆弛等作用，適用於精神抑鬱性焦慮、緊張、不安、失眠等症。對抗驚厥和對頑固性癲癇抑制作用很顯著。可由對氯苯胺和苯甲醯氯等合成。由於此藥依賴性較強，可配合純中藥的金麒康逐漸減停。
藥理作用
安定通過刺激上行性網狀激活系統內的GABA受體，提高GABA在中樞神經系統的抑制，增強腦幹網狀結構受刺激後的皮層和邊緣性覺醒反應的抑制和阻斷。分子藥理學研究提示，減少或拮抗GABA的合成，本類藥的鎮靜催眠作用降低，如增加其濃度則能加強苯二氮卓類藥的催眠作用。
2、遺忘作用地西泮在治療劑量時可以干擾記憶通路的建立，從而影響近事記憶。
3、抗驚厥作用可能由於增強突觸前抑制，抑制皮質-丘腦和邊緣系統的致癇灶引起癲癇活動的擴散，但不能消除病灶的異常活動。
4、骨骼肌鬆弛作用主要抑制脊髓多突觸傳出通路和單突觸傳出通路。地西泮由於具有抑制性神經遞質或阻斷興奮性突觸傳遞而抑制多突觸和單突觸反射。苯二氮卓類也可能直接抑制運動神經和肌肉功能。
藥代動力學
口服吸收快而完全，生物利用度約76%。0.5~2小時血藥濃度達峰值，4~10天血藥濃度達穩態，T1/2為20~70小時。
血漿蛋白結合率高達99%。地西泮及其代謝物脂溶性高，容易穿透血腦屏障；可通過胎盤，可分泌入乳汁。
本品主要在肝臟代謝，代謝產物去甲地西泮和去甲羥地西泮等，亦有不同程度的藥理活性，去甲地西泮的T1/2可達30-100小時。
本品有腸肝循環，長期用藥有蓄積作用。代謝產物可滯留在血液中數天甚至數周，停藥後消除較慢。地西泮主要以代謝物的游離或結合形式經腎排泄。
藥物相互作用
地西泮1、與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。
2、與易成癮和其他可能成癮藥合用時，成癮的危險性增加。
3、與酒及全麻藥、可樂定、鎮痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環類抗抑鬱藥合用時，可彼此增效，應調整用量。
4、與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強。
6、與撲米酮合用由於減慢後者代謝，需調整撲米酮的用量。
7、與左旋多巴合用時，可降低後者的療效。
8、與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。
9、異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高。
10、與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。
分類
苯二氮卓類。作用是鎮靜、安眠、抗驚厥和麻醉。安定類又稱抗焦慮藥。安定類藥不僅影響中樞腦幹系統，更會影響邊緣系統而誘導人們入睡，醒後無明顯睏倦感。是當前使用較廣泛的安眠藥。常用的品種有安定、舒樂安定、佳靜安定、氯硝基安定、氟安定等。其它安眠藥類。常用的品種有水合氯醛、眠爾通、思諾思、松果體素等。
特殊人群用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥
1、在妊娠三個月內，本藥有增加胎兒致畸的危險；孕婦長期服用可成癮，使新生兒呈現撤藥症狀激惹、震顫、嘔吐、腹瀉；妊娠後期用藥影響新生兒中樞神經活動。分娩前及分娩時用藥可導致新生兒肌張力較弱，應禁用。
2、本品可分泌入乳汁，哺乳期婦女應避免使用。
兒童用藥
對本類藥耐受量小的患者初用量宜小。幼兒中樞神經系統對本藥異常敏感，應謹慎給藥。
老年患者用藥
老年人對本藥較敏感，用量應酌減。老年及衰弱患者用本品後，易出現嗜睡、便秘、尿瀦留，特別是用量較大時，故此種患者宜減量並注意大小便的情況。
適用症
安定2、緩解炎症引起的反射性肌肉痙攣等；
3、用於治療驚恐症；
4、肌緊張性頭痛；
5、可治療家族性、老年性和特發性震顫。
6、可用於麻醉前給藥。
用法用量
1、成人常用量：
（1）、抗焦慮：一次2.5~10mg，一日2~4次；
（2）、鎮靜：一次2.5~5mg，一日3次；
（3）、催眠：5~10mg睡前服；
（4）、急性酒精戒斷：第一日一次10mg，一日3~4次，以後按需要減少到一次5mg，每日3~4次。
2、小兒常用量：6個月以下禁用。6個月以上，一次1~2.5mg或按體重40~200μg/kg或按體表面積1.17~6mg/m2 ，每日3~4次，用量根據情況酌量增減。最大劑量不超過10mg。
不良反應
常見不良反應
地西泮2、心血管系統：低血壓、心動過速、水腫及心血管性虛脫。
3、眼：視力模糊、復視及眼球震顫。
4、胃腸道：口乾、食欲不振、噁心及便秘。
5、泌尿生殖系統：尿失禁、尿瀦留、長期用藥者有男子乳房女性化，月經不調、不排卵及致畸等。
6、其它：呃逆、咳嗽、喉及胸痛、喉痙攣、肝功能不良及皮疹等。長期或大劑量服用可引起暫時性白細胞減少。
7、個別病人發生興奮，多語，睡眠障礙，甚至幻覺。停藥後，上述症狀很快消失。
8、長期連續用藥可產生依賴性和成癮性，停藥可能發生撤藥症狀，表現為激動或憂鬱。
藥物過量
出現持續的精神錯亂、嚴重嗜睡、抖動、語言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴重乏力。
超量或中毒宜及早對症處理，包括催吐或洗胃以及呼吸循環方面的支持療法，苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼（flumazenil）可用於該類藥物過量中毒的解救和診斷。中毒出現興奮異常時，不能用巴比妥類藥。
注意事項
1、昏迷、休克、產婦、30天內的嬰兒慎用。
2、嚴重的急性乙醇中毒慎用，可加重中樞神經系統抑制作用。
3、重度重症肌無力慎用，病情可能被加重。
4、急性或隱性發生閉角型青光眼慎用，可因本品的抗膽鹼能效應而使病情加重。
5、未經治療的開角性青光眼慎用
6、低蛋白血症時慎用，可導致易嗜睡、難醒。
7、多動症者慎用，可有反常反應。
8、嚴重慢性阻塞性肺部病變慎用，可加重呼吸衰竭。
9、外科或長期臥床病人慎用，咳嗽反射可受到抑制。
10、有藥物濫用和成癮史者慎用
11、肝腎功能不全、慢性呼吸道阻塞慎用。
12、如用於注射，應注意：
①肌注宜深注並注意抽回血，避免誤入靜脈。
②本品在液體中會沉澱及附著於塑膠袋或注射液的瓶壁上，不宜靜脈滴注。
③靜脈注射應以0．9％氯化鈉注射液或5％的葡萄糖注射液稀釋為80μg／ml的濃度，成人以<5mg／分鐘、小兒每分鐘<0.08mg／kg的速度緩注。注射太快，可引起心血管或呼吸抑制，尤其是老年人、衰弱、肺活量小者，可能出現呼吸或心跳驟停。
④由於本品刺激性強，應避免穿破血管注入皮下。
13、本品控制癲癇發作的血藥濃度為600μg／L。
14、作靜脈注射後，應監護患者數小時：
①測脈搏。1次／3-5分鐘，30分鐘後改為1次／15分鐘，直至1—2小時或平穩正常後為止。
②測血壓。1次／15-30分鐘，直至平穩為止。如血壓過低，應去枕平臥，必要時，用升壓藥物。
③呼吸。如呼吸次數低於8次／分鐘，清醒患者應鼓勵其努力呼吸至10—12次／分鐘；不清醒、不合作或不能自主呼吸的患者，可用輔助呼吸設備使之達到10一12次／分鐘。如有缺氧症狀時，應給氧氣吸入。
④肺、心、肝、腎病患者，重症肌無力、胸部創傷或畸形以及用其它呼吸抑制劑者易出現呼吸抑制，應備好氧氣、吸痰器、通氣道、呼吸袋及氣管插管等設備以便急救。
⑤觀察皮膚有無蒼白，黏膜、甲床有無紫紺。
⑥注射後，應臥床休息2小時(有眩暈、嗜睡等反應)。
16、用藥期間應避孕，欲懷孕應在停藥後再考慮。因本品在懷孕初3個月能致畸。
17、本品的不良反應與劑量有關，應以最小的劑量維持治療效果。用藥1．2周達最大療效，4周后可產生耐藥性，甚至成癮。
18、長期用藥的患者如突然停藥，可有戒斷症狀如抽風、興奮、譫妄、腹部或肌肉痙攣、嘔吐、出汗、精神錯亂、畏光、共濟失調、幻視，甚至驚厥。症狀可維持數周。應慢慢停藥，不可驟停。
19、用藥早期，可有眩暈、注意力下降及靈敏度降低，應注意安全，勿從事帶危險性的工作如開車或工具機。不可吸菸，否則可降低本品的作用。不可飲酒。否則，可使抑制中樞的作用加強，嗜睡、呼吸抑制，甚至造成猝死。
20、治療期間，應注意檢查血常規、肝功能。
21、對苯二氮卓類藥物過敏者，可能對本藥過敏；
22、肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期。
23、癲癇患者突然停藥可引起癲癎持續狀態；
24、嚴重的精神抑鬱可使病情加重,甚至產生自殺傾向，應採取預防措施。
25、避免長期大量使用而成癮，如長期使用應逐漸減量，不宜驟停。
製劑規格
片劑：每片2.5mg；5mg。
注射液：每支10mg（2ml）。膜劑。
濫用情況
如服用治療劑量的地西泮達6星期或以上，能產生物質依賴，停藥時可出現脫癮症狀。如服用更大劑量，可更快產生物質依賴。當停藥時，劑量應在2至4星期間逐漸減少，以避免脫癮症狀出現。
地西泮是1971年“精神藥物公約”所管制的物質之一，在世界各地受嚴格管制，例如民眾需經醫生處方取得藥物，供應者需保存準確存貨記錄。法例上，地西泮在中國內地列為第二類精神藥品，在香港列為第一部危險藥物，在台灣列為第四級毒品。
2012年10月，法國和美國研究人員對一千多名平均年齡為78歲的老人進行了為期15年的跟蹤調查研究顯示，服用安定類（苯二氮卓類）安眠藥需慎重，因為它可能增加患痴呆症的風險。